Asacol 38

+

Asacol Mesalazinas, 800mg, modifikuoto atpalaidavimo compresse Vartojimas: vartoti per bruciare Registratorius: Tillotts Pharma AB, vedija Receptinis: mediagos Receptinis Sudedamosios: Mesalazinas 1. Kas yra Asacol ir kam JIS vartojamas Asacol sudtyje yra veikliosios mediagos mesalazino (vaisto nuo udegimo), kurio udegimu vartojamasergant ARN. Compresse vartojamos opinio kolito remisijai sukelti esant lengvo ar vidutinio sunkumo ligai bei remisijai palaikyti, taip pat Krono ligos remisijai palaikyti. Skrandyje neiri tablet yra rausvai rusva, pailga, Dengta akrilinio pagrindo polimeru, kad veiklioji mediaga isilaisvint galinje klubins Arnos dalyje bei gaubtinje arnoje. 2. Kas inotina prie vartojant Asacol vartoti negalima, Jei: Jei yra alergija mesalazinui arba scommettere kuriai pagalbinei io vaisto mediagai (Gs ivardytos 6 skyriuje) Jei yra alergija salicilatams (. Pvz aspirinui) Jei sergate sunkiu Kepen veiklos sutrikimu, Jei sergate sunkiu inkst veiklos sutrikimu. spjimai ir atsargumo priemons Pasitarkite su gydytoju, praddami prie vartoti Asacol, Jei yra Jums Koki nors sveikatos sutrikim, arba sergate KOKIA nors liga, YPA Jei: yra scommessa Koki plaui sutrikim, pvz. astma Jei yra BUV alergini irdies reakcij, pvz. irdies raumens arba irdiplvs udegimas. Jei Jums anksiau buvo tariama mesalazino sukelta alergin irdies reakcija, Asacol vartoti negalima. Jei anksiau buvo atsirad ne mesalazino sukelt alergini irdies reakcij, Asacol vartoti galima, taiau btinos atsargumo priemons. Jei yra skrandio ar Arnos op, Asacol btina vartoti atsargiai. Kepen, inkst ir tyrimai kraujo Prie gydym Asacol bei jo METU gydytojas gali norti periodikai tirti Js BKL, kad patikrint, ar neatsiranda Kepen, inkst, kraujo ir plaui sutrikim. Gauta nedaug praneim apie atvejus, kai imatose rasta nepakitusi tablei. Kai kuriais atvejais nepakitusiomis tabletmis gali ITV palaikyti beveik tuti dengt tablei karkasai. Jei imatose Danai pastebite nepakitusi tablei ar j Karkas, privalote pasitarti su savo gydytoju. Vaikams ir paaugliams Asacol rekomenduojama vartoti tik 6 incontrato ir vyresniems vaikams. Kiti vaistai ir Asacol Jeigu vartojate ar neseniai vartojote kit vaist arba dl a tikri nesate, apie tai pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Pasakykite, Jei vartojate: - imunin sistem slopinani vaist (. Pvz azotiaprino, 6-merkaptopurino ir tioguanino) - vaist, neleidiantys susidaryti kraujo kreuliams (antikoaguliant, pvz varfarino.). Asacol vartojimas su maistu, grimais ir alkoholiu Ntumas, ir indymo laikotarpis Jeigu esate nia, indote kdik, manote, kad galbt nia esate, arba planuojate pastoti, tai prie vartodama vaist, pasitarkite su gydytoju arba vaistininku. Vairavimas ir valdymas mechanizm Asacol gebjimo vairuoti ir valdyti mechanizmus neveikia arba Azionato nereikmingai. Vis dlto, Jei Jums pasireikia scommessa koks mintus veiksmus atlikti trukdantis poveikis, nevairuokite ir nevaldykite mechanzim. Asacol sudtyje yra laktozs monohidrato (pieno cukraus). Jeigu gydytojas Jums yra Saks, kad netoleruojate Koki nors angliavandeni, kreipkits j prie praddami vartoti vaist. 3. Kaip vartoti Asacol visada vartokite vaist tiksliai, gydytojas kaip nurod. Jeigu abejojate, kreipkits gydytoj arba vaistinink. Asacol reikia vartoti valg prie. Tablet btina nuryti sveik, j rekomenduojam ugerti skysiu. Tablei prie nurijim negalima kramtyti, traikyti ar lauyti. Rekomenduojama doz yra: Suaug mons (skaitant senyvus) Sergant opiniu kolitu remisijos suklimas: 2,4 - 4,8 g (3-6 compresse) al par, kelias idalyti sonnecchia remisijos palaikymas: 1,6 - 2,4 g (2- 3 compresse) vien kart per il par, arba idalyti kelias sonnecchia. remisijos palaikymas 2,4 g (3 compresse) per il par, kelias idalyti sonnecchia. Vartojimas vaikams ir paaugliams Asacol rekomenduojama vartoti tik 6 incontrato ir vyresniems vaikams. Paros doz priklauso nuo Vaiko svorio. kelias idalyti sonnecchia Bendrai rekomenduojama, kad pus suaugusio mogaus dozs gali ITV duodama vaikams iki 40 kg kno svorio, o Normali suaugusiojo Doz sveriantiems vir 40 kg. K daryti pavartojus per didel Asacol doz Jei igrte per daug Asacol ar jo IGR vaikas, nedelsdami kreipkits savo gydytoj. Pamirus pavartoti Asacol Jei pamirote reikiamu laiku igerti doz, kit doz gerkite prastu laiku. Negalima vartoti dvigubos dozs norint kompensuoti praleist doz. Nustojus vartoti Asacol Asacol Nenutraukite vartojimo nepasitar su Savo gydytoju rete Tuo atveju, jei pasijusite geriau. Jeigu gonnellino Più klausim dl io vaisto vartojimo, kreipkits gydytoj arba vaistinink. 4. Galimas alutinis poveikis è vaistas, kaip ir visi Kiti, gali sukelti alutin poveik, nors JIS pasireikia ne visiems monms. Gauta praneim, kad organams specifinis alutinis poveikis sukelia irdies, plaui, Kepen, inkst, Kasos, Odos ir poodinio audinio paeidim. Nedelsdami nutraukite Asacol vartojim ir kreipkits skubios medicinins pagalbos, Jei atsiranda neaiki prieasi (sueidim nesant) sukelt mlyni, kraujosruv po oda, violetini DMI ar juost po oda, maakraujyst (nuovargis, silpnumas ir blykumas, YPA lp, nag ir vidins aki dalies VOK) , kariavimas (didel temperatra), gerkls skausmas ar neprastas kraujavimas (pvz. kraujavimas i nosies). Toliau ivardytas tam tikru daniu pasireikiantis alutinis poveikis. Kariavimas. Didelis baltj kraujo lsteli, vadinam eozinofilais ir granulocitais, Kiekis. Dilgiojimo, badymo ir tirpimo pojtis. Dilglin. Odos nieulys. Krtins skausmas. skausmas galvos. Svaigulys. irdies udegimas, kurio Galimi poymiai yra krtins skausmas ar juntamas irdies plakimas. Viduriavimas. skausmas pilvo, ptimas pilvo. sunkumo ir diskomforto pojtis skrandyje kartu su pykinimu ir vmimu. Labai sumajs raudonj kraujo lsteli Kiekis (gali pasireikti silpnumas, atsirasti kraujosruv ar padidti infekcijos rizika), Maas baltj kraujo lsteli Kiekis, kraujo plokteli kiekio sumajimas (didja kraujavimo rizika). Alergins reakcijos, pvz. odos ibrimas ar erupcija. Kariavimas, Kuris pasireikia vartojant vaisto ir inyksta jo vartojim nutraukus (vaist sukeltas kariavimas). Imunins SISTEMOS sutrikimas, galintis apimti organus ir snarius. Vis storj ARN apimantis opinis kolitas. Nerv sutrikimas ar paeidimas (pasireikia tirpimo ar dilgiojimo pojtis). sutrikimas Plaui (plaui audinio randjimas, alergin reakcija), sukeliantis kvpavimo pasunkjim ar voktim, skysio kaupimasis plauiuose, udegimas plaui. udegimas Kasos (pasireikia virutins pilvo dalies ir nugaros skausmas bei pykinimas). Nenormals Kepen veiklos tyrimai, hepatitas (udegimas Kepen, sukeliantis presa Panai simptom ir Gelt). slinkimas Plauk. Raumen ir snari skausmas. Inkst sutrikimai (pvz. Inkst udegimas ir randjimas), nepakankamumas inkst (Jei gydymas anksti nutraukiamas, toks poveikis gali inykti). spermos Laikinas susidarymo sumajimas. Imunins sistemos sutrikimai (vilklig panaus sindromas), galintys sukelti irdiplvs ar plaui ir irdies gleivins udegim, Ibrim ir (arba) snari skausm. Kno majimas svorio. Nenormals laboratorini tyrim rezultatai. alutinis poveikis Pagal pasireikimo dan suskirstytas Taip: Danas: Gali atsirasti ne daugiau kaip 1 Mogui I 10 nedanas: Gali atsirasti ne daugiau kaip 1 Mogui I 100 retas: gali atsirasti ne daugiau kaip 1 Mogui i 1 000 labai retas: gali atsirasti ne daugiau kaip 1 Mogui i 10 000 Danis neinomas: negali BTI apskaiiuotas pagal turimus duomenis. Praneimas apie alutin poveik Jeigu pasireik alutinis poveikis, skaitant IAME lapelyje nenurodyt, pasakykite gydytojui arba vaistininkui. Apie alutin poveik taip pat Galite praneti tiesiogiai, upild interneto svetainje www. vvkt. lt esani forma, Patu Valstybinei vaist kontrols tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos APSAUGOS ministerijos, irmn g. 139A, LT 09120 Vilnius, tel: 8 800 73568, faksu 8 800 20131 arba EL. Patu NepageidaujamaRvvkt. lt. Pranedami apie alutin poveik Galite mamme padti gauti daugiau informacijos apie io vaisto saugum. 5. Kaip laikyti Asacol vaist laikykite vaikams nepastebimoje ir nepasiekiamoje vietoje. Laikyti ne auktesnje kaip 25 C temperatroje. Laikyti gamintojo pakuotje, kad preparatas bt apsaugotas nuo drgms. Ant DUTs po Tinka iki arba lizdins ploktels po EXP nurodytam tinkamumo laikui (mm. MMMM, t y. Mnesis ir metai) pasibaigus, io vaisto vartoti negalima. Vaistas tinkamas vartoti iki paskutins nurodyto mnesio dienos. Vaist negalima imesti kanalizacij arba su buitinmis atliekomis. Kaip imesti nereikalingus vaistus, klauskite vaistininko. ios priemons pastiglie APLINK apsaugoti. 6. Pakuots turinys ir kita informacija Veiklioji mediaga yra mesalazinas. Vienoje tabletje jo yra 800 mg. Pagalbins mediagos. Compresse branduolys. monohidratas Laktoz, karboksimetilkrakmolo A natrio Druska, stearatas Magnio, talkas, povidonas. Compresse dangalas. Metakrilo rgties ir metilmetakrilato kopolimeras (1: 2), talkas, trietilo citratas, geleies raudonasis oksidas (E172), geleies geltonasis oksidas (E172), makrogolis 6000. Asacol ivaizda ir Kiekis pakuotje Compresse yra rausvai rusvos, pailgos, 17 millimetri ilgio, 8 mm ploio ir aukio. Vaistas tiekiamas pakuotmis, Kuri kiekvienoje yra 10 arba 50 tablei. Gali BTI tiekiamos ne vis dydi pakuots. Gauta praneim apie organams specifines nepageidaujamas reakcijas, kai pasireik irdies, plaui, Kepen, inkst, Kasos, Odos ir poodinio audinio paeidimas. Jei atsiranda mini netoleravimo simptom, Toki kaip pilvo diegliai, mini pilvo skausmas, kariavimas, stiprus galvos skausmas ir ibrimas, gydym btina nutraukti nedelsiant. b) Nepageidaujam reakcij santrauka lentelje Essere aukiau ivardyto nepageidaujamo poveikio, duomen apie Kur gauta Asacol 800 mg modifikuoto atpalaidavimo tablei tyrimo metu, vaistinio Preparato informācijai svarbi toliau pateikiam duomen apie nepageidaujam poveik gauta atuoni (8) dvigubai koduot ir Penki (5) atvir klinikini tyrim METU (Asacol 400 mg modifikuoto atpalaidavimo tablei vartojo 739 pacientai), ianalizavus spontanini praneim bei mokslins literatros duomenis bei panaudojus ES mesalazino saugumo duomen santraukos (2011 m. balandio7 d.) duomenis. Kai Kuri reakcij Danio patikimai nustatyti negalima dl apribojim, susijusi su praneimo altiniais. Nepageidaujamo poveikio Danis apibdinamas taip: Danas (nuo 1/100 iki 1/10 000) ir neinomas (negali BTI apskaiiuotas pagal turimus duomenis). Kraujo ir limfins sistemos sutrikimai Nedani: eozinofilija (kaip alergins reakcijos dalis). Labai RETI: kraujo pokyiai (aplazin anemija, agranulocitoz, pancitopenija, neutropenija, leukocitopenija, trombocitopenija). Imunins sistemos sutrikimai Labai RETI: padidjusio jautrumo reakcijos, pvz. alergin egzantema, vaist sukeliamas kariavimas, sistemins raudonosios vilkligs sindromas, pankolitas. Nerv sistemos sutrikimai Reti: galvos skausmas, svaigulys. Labai RETI: periferin neuropatija. sistemos Kvpavimo, krtins lstos ir tarpusienio sutrikimai Laba RETI: (.. pvz dispnja, kosulys spazmas BRONCH, alveolitas, plaui eozinofilija, infiltratas plaui, pneumonitas) alergins ir fibrozins plaui reakcijos, intersticin pneumonija, eozinofilin pneumonija, sutrikimas plaui. Virkinimo trakto sutrikimai Reti: skausmas pilvo, viduriavimas. meteorizmas, pykinimas, vmimas. Laba RETI: minis pankreatitas. Kepen, tulies PSL ir Latak sutrikimai Labai RETI: Kepen funkcini rodikli pokyiai (transaminazi ir cholestazs rodikli padidjimas), hepatitas. cholestazinis hepatitas. Odos ir poodinio audinio sutrikimai Labai RETI: alopecija. Raumen, Kaul ir jungiamojo audinio sutrikimai Labai RETI: mialgija, artralgija. Danis neinomas: sistemin raudonj vilklig panaus sindromas su perikardito ir pleuroperikardito simptomais, taip pat ibrimu bei snari skausmu. Inkst ir lapimo tak sutrikimai Labai RETI: inkst funkcijos sutrikimas, pasireikiantis miniu arba ltiniu intersticiniu nefritu bei inkst funkcijos nepakankamumu, nefrozinis sindromas, nepakankamumas inkst (JIS gali inykti, Jei vaistinio Preparato vartojimas anksti nutraukiamas) .. Lytins sistemos ir krties sutrikimai Labai RETI: oligospermija (laikina). Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos paeidimai Nedani: kariavimas, krtins skausmas. Danis neinomas: kreatinino kiekio kraujyje padidjimas, kno sumajimas svorio, kreatinino klirenso sumajimas, amilazs aktyvumo padidjimas, eritrocit nusdimo greiio padidjimas, lipazs aktyvumo padidjimas, lapalo kiekio padidjimas. c) Atrinkt nepageidaujam reakcij apibdinimas Neinomas skaiius aukiau ivardyto nepageidaujamo poveikio (YPA virkinimo trakto sutrikimai, artralgija ir alopecija) tikriausiai yra Labiau susijs su udegimu pasireikiania arnyno liga, o ne do gydymu Asacol ar vaistiniais preparatais, Kuri sudtyje yra mesalazino. Tam, kad neatsirast Kaul iulp slopinimo sukeltos kraujo diskrazijos, btina atidiai stebti paciento bkl (r. 4.4 skyri). Jei mesalazino vartojama kartu su imunin sistem slopinaniais vaistiniais preparatais, pvz. azatioprinu, 6-MP ar tioguaninu, gali pasireikti gyvybei pavojinga infekcija (r. 4.5 skyri). d) Vaik populiacija Saugumo duomen apie pediatrini pacient gydymo Asacol tabletmis saugum yra nedaug. Manoma, kad organai taikiniai, su kuriais gali ITV susijusios pediatriniams pacientams atsirandanios nepageidaujamos reakcijos, patys tokie yra, kaip ir gydant suaugusius Mones (irdis, plauiai, kepenys, inkstai, kasa, oda ir poodinis audinys). Praneimas apie tariamas nepageidaujamas reakcijas Svarbu praneti apie tariamas nepageidaujamas reakcijas, po pastebtas vaistinio Preparato pateikimo pista, nes tai leidia nuolat stebti vaistinio Preparato naudos ir rizikos santyk. Sveikatos prieiros specialistai turi praneti apie scommessa kokias tariamas nepageidaujamas reakcijas, upild Interneto svetainje http: // www. vvkt. lt / form esani, ir atsisti j patu Valstybinei vaist kontrols tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos APSAUGOS ministerijos, irmn g. 139A, LT 09120 Vilnius, faksu 8 800 20131 arba EL. Patu NepageidaujamaRvvkt. lt. Duomen apie perdozavim (pvz. Saviudybs tikslu, igeriant didel mesalazino doz) yra nedaug ir jie nerodo nefrotoksikumo ar hepatotoksikumo. Specifinio prienuodio NRA, gydymas yra simptominis ir palaikomasis. 5. FARMAKOLOGINS SAVYBS 5.1 Farmakodinamins savybs Farmakoterapin grup vaistai nuo udegimo, veikiantys arnyne, ATC kodas A07EC02. Asacol sudtyje yra mesalazino (rgties 5-aminosalicilo), Kuris slopina udegim poveikio bdas NRA visikai aikus. Nustatyta, kad mesalazinas slopina LTB4 stimuliuojam arnyno makrofag judjim ir taip gali mainti arnyno udegim, nes riboja makrofag judjim udegimo apimtas sritis. Udegime dalyvaujani leucotrieni (LTB 4 ir 5-HETE) Sintez ARN sieneli makrofaguose slopinama. Nustatyta, kad mesalazinas aktyvina PPAR receptorius, kurie neutralizuoja arnyno udegimu pasireikianios reakcijos sukeliam branduoli aktyvinim. Nors tyrim METU mesalazinas slopina ciklooksigenaz, Taigi ir tromboksano B 2 bei prostaglandino E 2 isiskyrim, scommettere klinikin io poveikio reikm kol Kas neaiki. Mesalazinas slopina trombocitus aktyvinanio faktoriaus (TAF) susidarym. Mesalazinas yra antioksidantas pastebta, kad jis slopina reaktyvij deguonies Prodotto susidarym bei jungia laisvuosius radikalus. Epidemiologiniai duomenys rodo, kad serganij opiniu kolitu ir Krono Liga tstinis ilgalaikis palaikomasis gydymas mesalazinu gali mainti gaubtins Arnos vio rizik. Klinikinis veiksmingumas ir saugumas Lengvas ar vidutinio sunkumo mini opinis kolitas Asacol 800 mg compresse modifikuoto atpalaidavimo Lengvo Minio opinio kolito gydymas vien placebu kontroliuot, dvigubai koduot Asacol 800 mg skrandyje neiri tablei (4,8 g Paros doz buvo suvartojama per du Kartus) tyrim buvo trauktas 281 pacientas. Pagrindin vertinamoji baigtis buvo klinikin remisija (UCDAI, tutinimosi danumo ir kraujavimo vertinimas 0 ir staiga atsirandanio poreikio tutintis nebuvimas) po 6 Savaii. Klinikin remisij pasiek 35,1 (40 i 114) grups pacient ir 20,9 (23 i 110) grups placebo pacient. Asacol 400 mg compresse modifikuoto atpalaidavimo Opinio kolito remisijos palaikymas Asacol 400 veiksmingumas buvo analizuojamas placebu kontroliuojamo tyrimo, kuriame dalyvavo 264 pacientai, METU. I viso, 68 pacientai, Kuri bkl buvo galima vertinti, buvo gydomi Asacol 400 (0,8 g per par), 58 Asacol 400 (1,6 g per par) ir 63 vartojo placebo. poveikis Gydomasis Buvo vertintas Po 6 mnesi atlikus endoskopin tyrim. Norimas gydomasis poveikis pasireik 40 (58,8) Asacol 400 (0,8 g per par) vartojusi pacient, 38 (65,5) Asacol 400 (1,6 g per par) vartojusiems pacientams ir 25 (39,7) con placebo vartojusiems pacientams. Asacol 400 nenusileidimas poveikio (non inferiorità) buvo analizuotas trij lyginamaisiais vaistiniais preparatais kontroliuot klinikini tyrim METU. pirmj tyrim buvo traukta 100 pacient, i j 48 pacientai, Kuri bkl buvo galima vertinti, vartojo Asacol 400 (0,81,2 g per par), 44 pacientai vartojo sulfasalazino (1,04,0 g per il par). Po 8 gydymo savaii atkrytis pasireik 18 (34) Asacol 400 grups pacient ir 17 (34) sulfasalazino grups pacient. antrj tyrim buvo trauktas 131 pacientas, i j 65 pacientai, Kuri bkl buvo galima vertinti, vartojo Asacol 400 (2,4 g per par), 65 pacientai vartojo per tam tikr laik isiskirianio mesalazino (2,25 g per il par). Po 48 gydymo savaii imatose kraujo nebebuvo 50 pacient (76,9) Asacol 400 grupje ir 45 pacientams (69,2) lyginamojoje grupje. treij tyrim buvo traukta 240 pacient, i j 106 pacientai, Kuri bkl buvo galima vertinti, vartojo Asacol 400 (2,4 g per par), 108 pacientai vartojo patentuoto mesalazino (2,4 g per il par). Po 48 gydymo savaii imatose kraujo nebebuvo 82 pacientams (77,51) Asacol 400 grupje ir 77 pacientams (71,17) lyginamojoje grupje. Chirurginiu BDU sukeltos Krono ligos remisijos palaikymas atvir tyrim, vykus 15 bendradarbiaujani centr Italijoje, buvo traukta 110 Krono liga sergani pacient, kuriems dl Krono ligos buvo atlikta Pirmoji ARN rezekcija, ij 47 pacientai, Kuri bkl buvo galima vertinti, vartojo Asacol 400 (2, 4 g per par), 48 gydomi nebuvo. Vidutinis stebjimo operacijos po laikotarpis Buvo 12 mnesi. Vertinimo METU pooperacinio Krono ligos atkryio prevencija buvo skminga 33 pacientams (70,21) Asacol 400 grupje ir 29 pacientams (39,58) referentinje grupje. 5.2 Farmakokinetins savybs Asacol compresse yra dengtos pH reaguojaniu polimeru, mesalazinas todl isiskiria Tada tik, kai pH yra didesnis kaip 7, t. y. terminalinje klubins Arnos dalyje ir gaubtinje arnoje, kurios yra pagrindins udegimo vietos Sergant udegimu pasireikiania arnyno liga. Po pradinio plvels suirimo mesalazinas toliau isiskiria nepriklausomai nuo pH. compresse Asacol Buvo sukurtos taip, kad absorbcija virkinimo trakte bt minimali. Sveikiems savanoriams nevalgius pavartojus vienkartin 2,4 g mesalazino doz (3 Asacol 800 mg modifikuoto atpalaidavimo tabletes), nustatomas (2,00 ng / ml) mesalazino Kiekis plazmoje rastas Po 4,5 val. (T lag mediana). Geometrinis mesalazino C max vidurkis buvo 387,86 ng / ml, t max mediana buvo 14,0 val. Atitinkami rodmenys N-acetilmesalazino Buvo 971,09 ng / ml ir 14,0 val. (Taigi, tmax mediana buvo tokia pati). Remiantis su lapimu isiskirianio nepakitusio mesalazino ir pagrindinio metabolita N-acetilmesalazino kiekiu po geriamojo vaistinio Preparato pavartojimo nevalgius, nustatyta, kad madaug 23 dozs (daugiau kaip 95 metabolita forma) isiskyr pro inkstus per 60 val. Per paties tyrimo metu vienkartin 2,4 g mesalazino doz pavartojus su maistu, nustatomas mesalazino Kiekis plazmoje rastas Po 14,5 val. (T lag mediana). Geometrinis mesalazino C max vidurkis buvo 653,56 ng / ml, t max mediana buvo madaug 30,0 val. Atitinkami rodmenys N-acetilmesalazino Buvo 1245,46 ng / ml ir 30,0 val. Remiantis su lapimu isiskirianio nepakitusio mesalazino ir pagrindinio metabolita N-acetilmesalazino kiekiu po geriamojo vaistinio Preparato pavartojimo pavalgius, nustatyta, kad madaug 23 dozs (daugiau kaip 95 metabolita-forma) isiskyr pro inkstus per 60 val. Vaistinio Preparato pavartojus kartu su maistu, mesalazino C max padidjo 1,69 karto, ekspozicija (AUC 0-tlast) padidjo 1,23 karto. Vaistinio Preparato pavartojus kartu su maistu, N-acetilmesalazino C max padidjo 1,28 karto, ekspozicija praktikai nepakito. Madaug 43 mesalazino ir madaug 78 N-acetilmesalazino prisijungia Prie plazmos baltym. Madaug 77 pavartotos dozs ilieka Arnos spindyje ir gleivins audinyje. Sveikiems savanoriams nevalgius pavartojus vienkartin 2,40 g mesalazino doz (3 Asacol 800 mg modifikuoto atpalaidavimo tabletes), vidutinis tariamasis pasiskirstymo tris kilogramui KNO svorio (Vd w) buvo 147,73 l / kg KNO svorio (geometrinis vidurkis - 76,06 l / kg kno svorio). Atsivelgiant tai, kad absorbuojama 23,2 pavartotos dozs, è rodmuo yra 34,27 l / kg svorio kno (geometrinis vidurkis 17,65 l / kg KNO svorio). Promotori Piene nustatyta maa mesalazino ir N-acetilmesalazino koncentracija, klinikin a reikm neitirta. Mesalazinas metabolizuojamas ir arnyno gleivinje, ir kepenyse, susidaro neveiklus metabolitas N-acetilmesalazinas. Po geriamojo vaistinio Preparato pavartojimo madaug 96 dozs isiskiria su lapimu metabolita pagrindinio N-acetilmesalazino forma. Daugiausia mesalazino paalinama su lapimu ir imatomis mesalazino ir jo N-acetilo metabolita forma. Sveikiems savanoriams nevalgius pavartojus vienkartin 2,40 g mesalazino doz (3 Asacol 800 mg modifikuoto atpalaidavimo tabletes), vidutinis geometrinis bendrojo tariamojo mesalazino klirenso vidurkis buvo madaug 318 l / val. (Geometrinis vidurkis, svyravimo koeficientas (CV) costeggiando pacient organizme 137,67). Pusins ​​eliminacijos laiko mediana buvo 17 val. (1050val.). Madaug 23 bendros nevalgius pavartoto vaistinio Preparato dozs isiskyr su lapimu per 60 val. daugiausia N-acetilmesalazino ir pirmins mediagos (madaug 1) forma. Tiesinis / netiesinis pobdis Buvo atliktas krymins struktros 3 prova laikotarpi 3 didjani geriamojo Asacol 400 mg modifikuoto atpalaidavimo tablei Preparato Dozi (4 sonnecchia igeriant Kas 6 valandas) tyrimas (bendroji mesalazino Paros doz buvo 3200 mg, 4800 mg ir 6400 mg). Nustatyta, kad 3 tirt mesalazino Dozi absorbcijos ir eliminacijos Kinetika nuo dozs nepriklaus. Madaug kiekvienos dozs rasta gaubtinje arnoje, Kur sukeliamas terapinis poveikis. Tik madaug kiekvienos dozs buvo absorbuojama ir iskiriama su lapimu, daugiausia metabolita forma. Remiantis vaistinio Preparato isiskyrimu su lapimu, C max plazmoje ir kombinuotu AUC plazmoje, reakcija 3 Asacol tablei Dozi pavartojim buvo tiesin. Vartojant io tyrimo metu tirtas sonnecchia, klinikinis Asacol 400 poveikis turt ITV panaus. Santykis telo farmakokinetikos ir farmakodinamikos Specifini tyrim neatlikta. 5.3 Ikiklinikini saugumo tyrim duomenys Ikiklinikini tyrim metu buvo poveikis pastebtas tik tada, kai ekspozicija buvo tokia, Kuri laikoma pakankamai virijania maksimali Mogui, todl jo klinikin reikm yra maa 6. FARMACIN INFORMACIJA 6.1 Pagalbini Mediag sraas Karboksimetilkrakmolo A natrio Druska